地塞米松
結(jié)構(gòu)式
| 物競(jìng)編號(hào) | 0133 |
|---|---|
| 分子式 | C22H29FO5 |
| 分子量 | 392.46 |
| 標(biāo)簽 |
9-氟-11,17,21-三羥基-16-甲基(11β,16α)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮, Prednisolone F, (11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione, 9α-Fluoro-16α-methyl-11β,17α,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione, 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregn-1,4-diene-3,20-dione, 糖皮質(zhì)激素, 抗炎藥, 抗內(nèi)毒素藥, 免疫抑制劑, 抗休克藥, 應(yīng)激反應(yīng)增強(qiáng)劑 |
編號(hào)系統(tǒng)
CAS號(hào)：50-02-2
MDL號(hào)：MFCD00064136
EINECS號(hào)：200-003-9
RTECS號(hào)：TU3980000
BRN號(hào)：2066651
PubChem號(hào)：24893536
物性數(shù)據(jù)
1.性狀：白色粉末
2.熔點(diǎn)（℃）：255~264
3.比旋光度（o,C=1, DIOXANE）：75
4.溶解性：可溶于水，10mg/100mL，25℃；乙醇，1mg/mL。
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
暫無(wú)
生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
暫無(wú)
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、摩爾折射率：100.23
2、摩爾體積（cm3/mol）：296.2
3、等張比容（90.2K）：812.3
4、表面張力（dyne/cm）：56.5
5、極化率（10-24cm3）：39.73
計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
暫無(wú)
性質(zhì)與穩(wěn)定性
地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)為潑尼松龍的B環(huán)9α位引入氟原子，D環(huán)16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強(qiáng)，而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉潴留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5，生物半衰期為36-54小時(shí)，列為長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素。
貯存方法
暫無(wú)
合成方法
一種新的地塞米松21-羥基物的生產(chǎn)工藝方法，以中間體21-醋酸酯為底物，以含0～10％氯仿的適量甲醇作為溶劑對(duì)底物進(jìn)行半溶，用堿作為催化劑進(jìn)行水解反應(yīng)，反應(yīng)完全后用醋酸中和，將反應(yīng)液減壓濃縮至適量體積，降溫，過(guò)濾，用水沖洗濾餅，干燥得21-羥基物。該工藝可縮短生產(chǎn)周期，提高21-羥基物的質(zhì)量和收率，減少21-羥基物中雜質(zhì)的含量。
用途
地塞米松與其他糖皮質(zhì)激素一樣，具有抗炎、抗內(nèi)毒素、抑制免疫、抗休克及增強(qiáng)應(yīng)激反應(yīng)等藥理作用，故廣泛應(yīng)用于各科治療多種疾病，如自身免疫性疾病，過(guò)敏，炎癥，哮喘及皮膚科、眼科疾病。地塞米松磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品，近十幾年來(lái)，臨床醫(yī)師應(yīng)用地塞米松磷酸鈉治療和預(yù)防各類(lèi)中西藥引起的藥物過(guò)敏及治療病毒性感冒引起的發(fā)燒等癥，使地塞米松臨床用藥量逐年增加，至今我國(guó)已成為世界上大的地塞米松市場(chǎng)。地塞米松等糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時(shí)無(wú)明顯不良反應(yīng)，不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥理劑量時(shí)，而且與療程、劑量、用藥種類(lèi)、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。常見(jiàn)不良反應(yīng)有以下幾類(lèi)： 1.長(zhǎng)程使用可引起以下副作用：醫(yī)源性庫(kù)欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長(zhǎng)骨病理性骨折）、肌無(wú)力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長(zhǎng)受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。 2.患者可出現(xiàn)精神癥狀：欣快感、激動(dòng)、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過(guò)精神不正常者。 3.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時(shí)患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來(lái)疾病的復(fù)燃，則可考慮為對(duì)糖皮質(zhì)激素的依賴(lài)綜合征。 糖皮質(zhì)激素地塞米松俗稱(chēng)“皮膚鴉片”，屬化妝品嚴(yán)禁添加的成分，使用添加了地塞米松的化妝品的消費(fèi)者初會(huì)覺(jué)得皮膚明顯變好，但長(zhǎng)期使用不僅會(huì)造成依賴(lài)，而且可導(dǎo)致皮炎甚至各種疾病。
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